Foonu:+86 21 6460 6569
asia_oju-iwe

ọja

Bosutinib (CAS # 380843-75-4) Aworan Afihan
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Ohun-ini Kemikali:

Fọọmu Molecular C26H29Cl2N5O3
Molar Mass 530.45
iwuwo 1.36
Ojuami Iyo 116-120ºC
Ojuami Boling 649.7± 55.0 °C(Asọtẹlẹ)
Oju filaṣi 346,7°C
Solubility Tiotuka ni DMSO, kii ṣe ninu omi
Vapor Presure 0-0Pa ni 20 ℃
Ifarahan ri to
Àwọ̀ pa-funfun to ina brown
pKa 7.63± 0.10 (Asọtẹlẹ)
Ibi ipamọ Ipo iwọn otutu yara
Iduroṣinṣin Idurosinsin fun ọdun 2 lati ọjọ rira bi a ti pese. Awọn ojutu ni DMSO le wa ni ipamọ ni -20°C fun oṣu kan.
Atọka Refractive 1.651
Iwadi in vitro Bosutinib ni yiyan ti o ga julọ fun Src ju awọn kinases idile ti kii ṣe Src, pẹlu IC50 kan ti 1.2 nM, ati pe o ṣe idiwọ imunadoko Src-ti o gbẹkẹle sẹẹli, pẹlu IC50 ti 100 nM. Bosutinib ṣe idiwọ ilọsiwaju ti awọn laini sẹẹli lukimia Bcr-Abl-positive KU812, K562, ati MEG-01 ṣugbọn kii ṣe Molt-4, HL-60, Ramos, ati awọn laini sẹẹli leukemia miiran, pẹlu IC50 ti 5 nM, 20 nM, lẹsẹsẹ. , ati 20 nM, munadoko diẹ sii ju STI-571. Ni irufẹ si STI-571, Bosutinib n ṣiṣẹ lori awọn okun iyipada Abl-MLV ati pe o ni iṣẹ-ṣiṣe afikun pẹlu IC50 ti 90 nM. Ni awọn ifọkansi ti 50 nM, 10-25 nM, ati 200 nM, lẹsẹsẹ, Bosutinib yọkuro Bcr-Abl ati STAT5 ninu awọn sẹẹli CML ati v-Abl tyrosine phosphorylation ti a fihan ni awọn okun, eyi ni abajade ni idinamọ ti phosphorylation ti Bcr-Abl Isalẹ ifihan Ly /Hk. Botilẹjẹpe ko le ṣe idiwọ ilọsiwaju ati iwalaaye ti awọn sẹẹli alakan igbaya, o le dinku iṣipopada ati ikọlu ti awọn sẹẹli alakan igbaya, IC50 jẹ 250 nM, ati ilọsiwaju ifaramọ intercellular ati isọdi membran ti β-catenin.
Ni vivo iwadi Bosutinib jẹ doko ninu awọn eku ihoho ti o ni Src-yipada fiber xenografts ati HT29 xenografts ni iwọn lilo 60 mg/kg fun ọjọ kan, pẹlu awọn iye T/C ti 18% ati 30%, lẹsẹsẹ. Isakoso ẹnu ti Bosutinib si awọn eku fun awọn ọjọ 5 ṣe idiwọ idagbasoke ti awọn èèmọ K562 ni ọna ti o gbẹkẹle iwọn lilo. Awọn èèmọ nla ni a parẹ ni iwọn lilo 100 mg / kg, itọju ni iwọn lilo 150 mg / kg ti a ti yọ awọn èèmọ kuro laisi majele. Ti a ṣe afiwe pẹlu ipa lori tumo ti a gbejade HT29, Bosutinib ni iwọn lilo ti 75 mg/kg, lẹmeji ọjọ kan, le ṣe idiwọ idagbasoke tumo ninu awọn eku ihoho ti o jẹ Colo205 tumo ti a gbejade, ko si ipa ti o ga julọ lẹhin jijẹ iwọn lilo, ṣugbọn 50 mg / Iwọn kg ko ni ipa.

Alaye ọja

ọja Tags

Awọn aami ewu Xi - Irritant
Awọn koodu ewu 36 - Irritating si awọn oju
Apejuwe Abo 26 - Ni irú ti olubasọrọ pẹlu awọn oju, fi omi ṣan lẹsẹkẹsẹ pẹlu ọpọlọpọ omi ati ki o wa imọran iwosan.
WGK Germany 3
HS koodu 29335990

 

Ọrọ Iṣaaju

Bosutinib jẹ oludena meji ti Src/Abl pẹlu IC50 ti 1.2 nM ati 1 nM, lẹsẹsẹ.

  • Ti tẹlẹ:
  • Itele:
    • Kọ ifiranṣẹ rẹ nibi ki o si fi si wa

    jẹmọ awọn ọja